中药材炮制对中药活性成分功效及毒性作用的影响研究
中药材炮制对中药活性成分功效及毒性作用的影响研究
仇红梅山西省壶关县中医院药剂科中药材指在祖国传统医术指导下应用的原生药材，用于疾病的防治，在中医治疗中至关重要，广泛应用于中药内服、贴敷、药浴、熏蒸等治疗中。中药材大都是生药，附有泥土等多种异物，或伴有毒性、异味，或不宜保存，在应用前需进行必要的加工处理，以达到药材纯净、降低毒性、便于调剂和制剂、增强药物疗效、矫味或利于保存等目的。因中药材生药的类型、成分、药效不同，炮制方法也不同，且经不同方法炮制后原料中药材的外观、成分、功效、毒性的影响也存在差异，临床对此进行分析，有利于中药材更好的应用于临床。01
炮制方法中药材炮制方法通常分为修制、水制、火制、水火共制和其他制法5大类，不同炮制方法作用不同：(1)修制是在原料药采集后进行纯净、粉碎或切制等一系列处理方法。纯净是选择所需药用部分，将非药用部位、杂质等去除，或区分不同药用部位，达到清洁药物、便于加工的目的。粉碎、切制等处理是将药物粉碎或切成各种形状，以便其符合其他炮制法、调剂、制剂、保存的需求，或有利于有效成分的溶出。(2)水制是用水及其他液体进行药材处理，主要包括漂洗、浸泡、闷润等方法，目的是清洁或软化药物，便于调制，以及调整其药性，以减少其刺激性，或易于吸收。(3)火制是利用炙、炒、煨、煅等经火加热处理的方法。炙是加入不同敷料进行拌炒，以利于缓和（改变）药性，可减少药物烈性和不良反应，增强其功效作用；炒是将药物置锅中不断翻炒至炒黄、炒焦、炒炭等不同程度，以利于缓和药性或加工、粉碎；煨是用湿纸或湿面粉包裹药材，置热火炭中加热，目的是减少烈性与副作用；煅是用猛火间接或直接煅烧药材，达到易于粉碎、充分发挥疗效的目的。(4)水火共制主要是利用蒸、煮等既用火又用水的方法，达到增强疗效、减低副作用、缓和药性等作用。在进行炮制处理时也可加醋、酒、盐、蜜、姜等辅料，还包括烘焙法、煨法、制霜法、提净法、水飞法、干馏法等，以满足不同药物的制备需求。02
炮制对中药材活性成分的影响中药材化学成分较为复杂，任何一种中药材其中所含的化学成分，在疾病治疗过程中可发挥治疗作用，也有部分成分发挥无效或毒性作用，临床分析、明确中药材的具体成分有利于充分发挥其药用价值。炮制即保留、增强治疗作用的成分，去除无效成分，具体炮制方法主要是根据药材性质及临床治疗需求进行选择，然而不同炮制方法或加入辅料的不同，以及炮制过程中温度、时间的不一致，均会对药物的成分造成影响。朱逸超等[1]研究发现，酒地黄经“九蒸九晒”炮制过程中梓醇、地黄苷D、毛蕊花糖苷、益母草苷等4种有效成分在各自范围内存在线性关系，且重复性、稳定性、精密度良好。王雪等[2]对不同炮制方法制备苗药铁筷子的有效成分进行分析，发现苗药铁筷子经烘干、阴干、蒸制、炒炭等方法炮制后，其秦皮苷、异嗪皮啶、东莨菪内酯、东莨菪苷等4种有效成分变化存在一定差异，均可有效降低2个糖苷类毒性成分含量。陈天朝等[3]研究发现，党参生品丸、炒黄丸、炒焦丸的性味参数发生明显变化，随着炮制深度的不断加深，其过氧化成分明显升高，其吸水性显著降低，党参总皂苷、党参炔苷溶出度也随之减少。张祺嘉钰等[4]对不同产地续断经不同方法炮制会有效成分含量变化情况进行分析，发现云南省产的续断经炒制后马钱苷酸含量最高，湖北省川续断经酒炙后皂苷乙含量最高，四川省川续断经酒炙后皂苷Ⅵ含量最高，湖北省产的生续断经炒制和盐炙续断可获得较好的抗氧化活性，不同产地及不同炮制方法均会对续断的有效成分造成影响，临床需根据组方及治疗需求选择合适的产地及炮制品。03
炮制对中药材功效的影响保障药材质量、改变（调和）药性、增强药物功效是中药材炮制的主要目的，中药材经加热、敷料制备等处理后，其性味、功效等均会发生一定变化，进而最大限度地发挥其功效。加热是中药材常用的炮制手段，许多中药材经炒制后可达到杀酶保苷效果，如山楂炒焦后可减少对胃的刺激，减轻酸味，增强消胀、止痢、止泻功效，干姜炒炭后或减弱使其辛散温中作用，使温经止血作用增强。矿物药煅后能使质脆易碎，功效作用也会发生变化，如血余煅炭后能止血，白矾煅后收敛燥湿作用增强。加辅料在中药材炮制中作用显著，不仅可纠味，利于服用，还可纠正药物过偏之性、扩大药物用途。如栀子经姜汁制后，苦寒之性降低，以免伤中，酒制仙茅可增强仙茅温肾壮阳作用；加胆汁制作南星，可将燥湿化痰、祛风止痉性味转为清热化痰，熄风定惊的功效。炮制后的功效变化还与其作用趋向改变相关，酒制引药上行，盐炙引药下行入肾经，如醋制入肝经，蜜制入脾经等。钟苗等[5]研究发现，菲牛蛭经水提取法于仿生提取法炮制后，其体外抗凝活性及蛋白含量会产生不同变化，其中活体冻干品效果最佳，清水吊干品、酒浸闷烘品、滑石粉烫制品依次降低。曹瑞等[6]经大鼠试验研究发现，山茱萸组及制山茱萸水提液组均出现明显的聚类，组间出现明显分离，炮制会对血清中移行成分造成明显质与量的差异。李卫先等[7]对独活寄生汤各组方药材的炮制方法进行分析，发现组方药材的不同炮制方法对其功效有明显影响，建议独活寄生汤治疗关节炎时其中川芎、白芍、牛膝、当归等采用酒炙品，杜仲选择盐制品，以发挥独活寄生汤的最佳功效。04
炮制对中药材毒性的影响中药材成分复杂，不仅包括有效成分，也包含对人体有害的毒性成分，尤其是部分有毒原料药，必须经过炮制后方可使用，以尽可能减轻药物毒性，最大程度发挥中药材的有益作用。若中药材炮制不当或未经炮制直接使用，不仅会影响药物的疗效，还可能引起较多的不良反应，严重者甚至发生中毒事件。净制、水飞、水漂、加热、去油制霜、加辅料处理等均是常用的去毒炮制方法，可根据不同药物毒性成分及毒性程度选择合适的炮制方法。支美汝等[8]研究发现，原料药草乌为有毒药物，采用水煮、诃子制草乌均可达到减毒效果，水煮法是通过减少主要毒性成分双酯型生物碱的含量达到减毒目的，诃子汤炮制草乌后可通过诃子与草乌中化学成分的相互反应达到减毒效果。刘亚蕾等[9]研究发现，何首乌生药具有明显毒性，何首乌肝细胞毒性相关主要成分为顺式二苯乙烯苷，潜在毒性相关成分为大黄素-8-OD-葡萄糖苷，在形态时间及蒸制压力下，加米泔水、黑豆、大枣蒸制均会对以上毒性成分造成影响，进而达到减毒作用。卢军等[10]研究发现，马钱子有剧毒，马钱子碱、士的宁为主要毒性成分，而经砂烫、牛奶炮制后其马钱子碱、士的宁的含量较马钱子生品中显著降低，小鼠服用会无死亡出现，说明砂烫、牛奶炮制在降低马钱子毒性中效果确切，有利于提高用药的安全性。中药材炮制后期活性成分、功效及毒性均会发生变化，根据不同药材的性质、用途采取恰当炮制工艺，有利于提高药物质量，消除或减轻其毒性，充分发挥其功效，保障临床用药的合理性、安全性及有效性。随着现代技术的不断发展，中药材制备工艺得到不断优化，制备温度、时间得以准确把控，在保障药材质量中意义重大。然而中药材成分复杂，现代技术仍难以完全明确其有效及有害成分，炮制过程中存在机制不明确、生产力低、工艺相对原始等缺点，限制其临床的广泛应用。临床还需将传统中药材炮制理论、方法与现代科学技术相结合，在充分尊重传统工艺基础上不断充实、完善炮制技术，以取得更多成果，发挥中医药在疾病治疗中的价值。

版权声明：文章来源自中国药物与临床 2021,21(19),3325-3326；
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