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连翘的本草考证及古今应用

连翘的本草考证及古今应用

2015年版《中华人民共和国药典》[1]收载连翘为木犀科植物连翘Farsythia suspensa(Thunb.)Vahl的干燥果实。秋季果实初熟尚带绿色时采收,除去杂质,蒸熟,晒干,习称“青翘”;果实熟透时采收,晒干,除去杂质,习称“老翘。”功用清热解毒,消肿散结,有疮家圣药之喻。但笔者在查阅历代本草和古方时,发现不同时期连翘的品种来源、植物形态的描述不尽相同,相对应的功效主治和用药部位等也有变化,故在此对古今连翘的使用品种和用药部位进行考证,对现用的木犀科连翘关于青翘、老翘、连翘心的选用争议、功效差别、有效成分之间的量及其比例的不同进行剖析和建议,以期为临床正确引用古方、合理有效使用连翘提供参考。

连翘的本草考证
连翘始载于《神农本草经》[2]卷三,列为下品。“连翘一名异翘,一名兰华,一名折根,一名轵,一名三廉。生山谷。”

第一个对连翘进行性状描述的是《新修本草》:“唐本注云此物有两种,大翘小翘,叶狭长如水苏,花黄可爱,生小湿地,著子似椿实之,未开者作房,翘出众草。小翘生岗原之上,叶花实皆似大翘,而小细,山南人并用之,今京下惟用大翘子,不用茎花也。”《证类本草》引《图经本草》的描述更为详细:“连翘生泰山谷,今京及河中江宁府泽润淄兖鼎岳利州南康军皆有之,有大小翘二种,生下湿地或山岗上,叶青黄而狭长,如榆叶水苏辈,茎赤高三四尺许,花黄可爱,秋结实似莲作房,翘出众草以此得名,根黄如蒿根,八月採房,阴干。其小翘生岗原之上,叶花实皆似大翘而细,南方生者,叶狭小,茎短,才高一二尺花亦黄,实房黄黑内含黑粟粒。”[3]谢宗万[4]认为以上描述的大翘应为金丝桃科植物湖南连翘(黄海棠、红旱莲)的全草,连轺、翘根为其根之处方用名,并认为从汉魏六朝,一直到唐宋,湖南连翘作为药用连翘的正品。根据本草提到的小翘叶花实都和大翘相似而细小,应该是湖南连翘同属植物,吴立宏等[5]的《连翘与贯叶连翘的本草考证》认为“茎约一、二尺,叶细小,花黄色,果实黄黑色,种子黑色,状如粟粒”的特征最接近于贯叶连翘和赶山鞭。至《本草衍义》“连翘亦不至翘出衆草,下湿地亦無,太行山谷聞甚多,今止用其子,折之,其閒片片相比如翘,應以此得名尔[6]”的木犀科连翘,自宋时已和藤黄科湖南连翘混用,并逐渐成为全国药用连翘的主流品种,乃至最终成为国家法定的正品,而最早的药用品种湖南连翘,却转而退居于地区习用品的位置。

不同时期连翘性味归经功效的变化
中药的性味归经与临床功效的关系是极为紧密的,连翘在《神农本草经》中记载是:“味苦,平。主寒热,鼠瘘,瘰疬,痈肿,疮,瘿瘤,结热,蛊毒。去白虫。”[7]一直到唐代的本草书籍都沿用此记载。到了《证类本草》引《药性论》云:“主通利五淋,小便不通,除心家客热。日华子云:通小肠,排脓,治疮疖止痛,通月经。”[8]可以看出,最早使用的藤黄科湖南连翘及同属植物,功效偏重于下焦,散结消肿排脓,还能通淋。

金元开始,医家对药的性味归经功效主治进行了高度概括。王好古认为:“连翘,苦,微寒。气味俱轻,阴中阳也,无毒。”[9]归经手足少阳经,阳明经。《滇南本草》记载:“性寒、味苦,除六经实热,泻火、发散诸风热、咽喉疼痛、内外乳蛾肿红、小儿乍腮、风火虫牙肿痛、清热明目。”[10]李东恒曰:“连翘,散诸经血结气聚,消肿。于十二经疮药中,不可无此。谓表里上下气血之分,咸需之耳。”[11]《本草纲目》记载“微苦,辛。连翘状如人心,两片合成,其中有仁甚香,乃手少阴心经,厥阴包络气分主药也。诸痛痒疮疡皆心火,故为十二经疮家圣药,而兼治手足少阳,手阳明三经气分之热也。”[12]《本草征要》曰:“味苦,性寒,无毒。入心、胃、胆、大肠、肾五经……手少阴主药也。”[13功效:“清热解毒,消肿凉血。”《本草备要》:“轻、宣、散结、泻火,微寒升浮。”[14]《本草求真》:“味苦,微寒,实为泻心要剂。”[15]由此可以看出宋以后使用的木犀科连翘,归经由手足少阳,阳明经到手少阴心经,厥阴经主药兼治手足少阳、手阳明三经气分之热,性味由苦,平转为苦,微寒。功效则偏重于清心火散上焦之热,多用于温病初起。医家使用连翘品种和入药部位的考证

1历代本草中的连翘

《神农本草经》将连翘与翘根分别收录。张仲景谓连轺即翘根,在他治疗瘀热在里发黄的“麻黄连轺赤小豆汤”方中的连轺,应为藤黄科湖南连翘之根。陶弘景云:“处处有,今用茎连花实也”,说明当时湖南连翘入药部位为地上部分。到了唐朝,《新修本草》曰:“唐本注云此物有两种,大翘小翘……山南人并用之,今京下惟用大翘子,不用茎花也”,说明唐朝大翘小翘都用地上部分,但京都有用大翘的果实的,同时期孙思邈的《备急千金要方》中主治丹毒疮肿的升麻膏,以及主治小儿风热肿毒,肿处色白,或有恶核瘰疬,附骨痈疽,及瘾疹色白瘙痒不已者的五香连翘汤中的连翘,应为湖南连翘的地上部分。唐昝殷《经效产宝》中的连翘汤用的连翘子,为藤黄科连翘的果实。王焘的《外台秘要》治痈疽肿毒方,用到连翘草及根,为藤黄科湖南连翘的带根全草。自宋朝出现木犀科连翘始,连翘来源开始变得混乱,木犀科和藤黄科连翘并行使用,但据《本草衍义》:“连翘亦不至翘出衆草……今止用其子,折之,其閒片片相比如翘,應以此得名尔,治心经客热最勝尤宜小兒。”同时期《圣济总录》卷一六八的凉心煮散“用连翘半两为君,防风(去叉)半两,甘草(炙,锉)半两,山栀子仁半两,鸡苏半两,恶实(炒)半两,以上为散,治小儿风热证”。应为木犀科连翘的果实了。到明朝木犀科连翘逐渐成为主流,根据《本草崇原》连翘项下的“须知大翘用实不用根,小翘用根不用实”,《本草原始》修治:“连翘去蒂瓤任用。噙口者佳,开瓣者不堪用[16]”等记载来看,这时候起的连翘肯定是木犀科连翘的果实无疑,并且认为噙口的青翘效果好。例如清代《重订通俗伤寒论》的葱豉桔梗汤用葱豉汤配伍薄荷、青连翘、桔梗、淡竹叶合成清扬清散之良方,治疗风温、风热初起证候。2连翘在处方中的使用
在确定了连翘为木犀科连翘的果实后,药用部位在使用过程中进一步细化,《贺季恒医案》(1866—1933年)中就有“净连翘”“连翘心”“连翘”3种用法,另外还有注明用连翘(去心)、连翘壳的,连翘在处方中使用举例见表1。

3关于连翘使用的争议

连翘去心的不同意见

“连翘去蒂瓤任用。噙口者佳,开瓣者不堪用”。这是最早认为青翘为佳的记录,但要去掉蒂瓤,蒂属杂质,瓤,本义:带瓜子的瓜肉。连翘没有果肉,去瓤即去隔膜和子,那就只剩壳了。即李中立认为连翘应该用去除果蒂等杂质的青翘壳。清朝陈复正的《幼幼集成》中既有用净连翘(除去心隔,取净),又有用连翘壳的,连翘壳为老翘的壳,那么净连翘是否应该指去除心隔的青翘壳呢?而中国药学会上海分会编写的《药材资料汇编》[17]连翘项下产地与规格:规格有毛净之分,将毛货拣净枝梗,用筛子筛去籽芯为净连翘。这里的净连翘明显是老翘了。1959年的《中药材手册》[18]的产地加工:采收老翘是顺枝条将果实撸下或打下,扫起过筛,捡净枝叶,再过细筛,除掉子仁及杂质即可。说明老翘用的是除去种子的翘壳。1995年的《中药材商品规格质量鉴别》[19]规格等级:黄连翘要求无枝梗、种籽、杂质、霉变。出口规格要求:净壳身干。徐国均等主编的《常用中药材品种整理和质量研究》[20](南方协作组第一册)在连翘的专题研究中说明了不去心的理由:“综观历代记载,连翘一般是连心用的,国内外也没见去心的理论及报道;另一方面,老翘和老翘心,青翘和青翘心的黄酮含量近似,抑菌实验和毒理也证明壳、心区别不大,因此认为连翘无需去心,以节约药用资源,节省人力。”我国各版药典在老翘的性状中都有种子的描述:棕色,多已脱落,说明已不用人为筛去连翘心。但有人分析了青翘与老翘的HPLC指纹图谱,结果表明青翘壳与种子、老翘种子的相似度均较高且比较稳定;老翘壳的相似度差异较大。老翘的相似度批间差异较大可能由种子脱落程度不同所致[21]。所以将老翘筛去籽心,或用净连翘,可以保持药效的稳定,是有一定道理的。

青翘、老翘的争议

连翘的采摘时间是从白露前一直到寒露前,果实从尚发青绿,口紧闭一直到完全熟透的发黄开裂,起初应该是没有区分混用的,但随着医家在遣方用药过程的摸索逐渐开始区分使用,形成了表1中的不同用法,一般认为青翘初熟色青,清热解毒之力较强;老翘质轻透散,长于透热达表、疏散风热;如《幼幼集成》大补快斑汤,治痘起发,皮嫩易破,用官拣参、炙黄芪托里,牛蒡子解毒,佐以防风祛风止痒、连翘壳宣散以防痒塌。清末张锡纯的《医学衷中参西录》[22]则对青翘的使用很有心得,认为:“用连翘发汗,必色青者方有力。盖此物嫩则青,老则黄。凡物之嫩者,多具生发之气,故凡发汗所用之连翘,必须青连翘。”并举例“犹龙汤用连翘一两,生石膏六钱捣细,蝉蜕二钱去足,牛蒡子二钱炒捣,治疗胸中速蕴实热,又受外感,内热为外感所束,不能发泄之证。”说明在明清已经有了青翘、老翘之分。各医家用青翘还是老翘的争议从未断过。《中药材手册》[18]商品中称嫩者为“青翘”,老者为老翘,又叫黄翘。二者质量相同。只是销路不一,青翘多销浙江、四川、上海、北京,天津等地,老翘则为一般商品行销于全国或出口。1988年的《中药商品知识》[23](上册)记载连翘:广东、广西习惯使用黄连翘。1995年的《中药材商品规格质量鉴别》[19]品质评价:青连翘习销华东、华北,黄连翘(老翘)全国大多数地区使用,尤以华南地区喜用,出口亦主销此种。习惯认为黄连翘优于青翘,但一些省区则认为青连翘是初熟果实,其所含皂苷较高,药效较好。《普通高等教育中医药类规划教材中药学》[24]:寒露前采熟透果实则为黄翘。青翘采得后即蒸熟晒干,筛取籽实作连翘心用。以青翘为佳,生用。
目前临床均认为青翘初熟色青,清热解毒之力较强;老翘质轻透散,长于透热达表、疏散风热[25];但《中华人民共和国药典》虽然有青翘、老翘之分,但含量测定的指标和功效是一样的,连翘苷不得少于0.15%;连翘酯苷A不得少于0.25%。这就造成青翘含量高市场走俏,老翘含量低不易合格,有的单位为了检测合格会掺一部分青翘,并且存在抢青现象。对于老翘的采收药农也很随意,有些产区的药农在老翘的采收时间上从当年的10月份以后持续到第2年的连翘开花之前,导致老翘的质量层次不齐[26]。不同采收时节和年限会影响药材的性状、有效成分的含量及药材资源的可持续发展[27]。连翘的抢青多发生在6—7月,虽然连翘苷和连翘酯苷A有一个明显的高峰期,但连翘百果干重还处在明显的快速增长期,这时采摘“青翘”,药材的产量较低,不利于药材资源的利用[28]。青翘和老翘虽不如青皮陈皮,枳实枳壳区分界限那么明确,但研究表明,8月下旬至9月上旬,果实的干物质趋于稳定,种子和壳中连翘酯苷的量接近,且种子和壳中连翘酯苷、连翘苷和芦丁的量较稳定,波动小,此时采收青翘质量较稳定,有利于青翘的质量控制,且不会影响连翘的总产量。壳中连翘酯苷、连翘苷、芦丁的量经9—10月质量分数快速下降后,10月20日左右有效成分的量趋于稳定并达最低,果实黄化并开裂,种子脱落,此时采收老翘品质较好,且有助于老翘的质量控制[29]。刘微等[30]也对不同采收期老翘中化学成分含量进行了研究,结果表明11月初是老翘的适宜采收期。李卫建等[29]的《连翘果实干物质与有效成分积累规律研究》证实青翘中连翘酯苷的量约是老翘的20倍,连翘苷的量是老翘的4倍,芦丁的量是老翘的3倍;且青翘中连翘酯苷、连翘苷和芦丁的相对质量分数连翘酯苷>连翘苷>芦丁,而老翘中连翘酯苷>芦丁>连翘苷,青翘和老翘有效成分间的比例差异较大。药材中不同有效成分之间的量及其比例是药材药效好坏的决定因子。《山西省中药材标准》目前收载的太行青翘,连翘苷不得少于0.40%;连翘酯苷A不得少于6.0%,含量远远高于其他地区的青翘和老翘,如果都作为连翘来用功效差异显著,因此青翘和老翘分开使用是有意义的。

连翘心的问题

《温病条辨》卷一记载的清宫方及其加减方治疗太阴温病,用连翘心竹叶卷心配伍清心热,还有《贺季恒医案》中也多次用到连翘心,说明清代医家已经认识到连翘心独特的作用并运用自如了。1983年中国药学会北京分会崔树德主编的《中药基础知识简编》[31]认为,由于连翘心具有兴奋中枢的作用,当连翘壳沾有连翘心成分时,服后有时会引起失眠。此外连翘心还有健胃、止呕的作用。临床也有用炒连翘心治疗不同原因引起的呃逆,1994版《上海中药材质量标准》收载了连翘心。现代对于连翘心的研究不是很多,李书敏[32]采用HPLC对13批不同产地的连翘籽、果壳中所含有的连翘酯苷A和3种木脂素类成分的含量进行测定,结果表明,连翘籽中连翘酯苷A的含量明显高于果壳,加入连翘籽可明显提高老翘中连翘酯苷A含量。孙迎娜等[33]采用气相——质谱联用技术测定药材中挥发油成分的含量,挥发油提取得率高低顺序为青翘心>青翘>青翘壳>老翘;青翘挥发油的得率约为老翘的23倍,青翘心挥发油的得率约为青翘壳挥发油的25倍,可见青翘挥发油主要来源于其青翘心。而连翘的挥发油具有显著而稳定的抗菌、抗病毒作用,这也为连翘各部位药效差异物质基础的研究提供了依据。讨 论
唐以前的本草中连翘有大小翘之分,大翘应为藤黄科植物湖南连翘(黄海棠、红旱莲)的全草,连轺、翘根为其根之处方用名,并认为从汉魏六朝,一直到唐宋,湖南连翘作为药用连翘的正品。小翘最接近于同属的贯叶连翘和赶山鞭。现用的木犀科连翘,自宋时已和藤黄科湖南连翘混用,并逐渐成为全国药用连翘的主流品种,乃至最终成为国家法定的正品,而最早的药用品种湖南连翘,却转而退居于地区习用品的位置。

最早使用的藤黄科湖南连翘及同属植物,功效偏重于散结消肿排脓,还能通淋。宋以后使用的木犀科连翘,主要偏重于清心火散上焦之热。性味苦,平转变为苦,微寒。归经由手足少阳,阳明经到手少阴心经,厥阴经主药,兼治手足少阳、手阳明三经气分之热,这些变化可能与品种的改变以及入药部位的不同有关。因为各时期医书中的连翘所指非同一植物来源或药用部位,所以在引用古方时应加以注意。
青翘、老翘功效一直存在争议。《中华人民共和国药典》连翘项下的规格分青翘和老翘,但指标性成分连翘苷、连翘酯苷A的检测标准是一致的,这就造成青翘含量高易合格,老翘含量低不易合格,因此市场出现抢青采摘或混掺使用现象。虽然青翘中连翘苷、连翘酯苷A和芦丁含量高于老翘,但青翘中这几种成分的相对质量分数连翘酯苷>连翘苷>芦丁,而老翘中连翘酯苷>芦丁>连翘苷,青翘和老翘有效成分间的比例差异较大。药材中不同有效成分之间的量及其比例是药材药效好坏的决定因子,因此认为青翘、老翘应分开使用,老翘应单独设定指标性成分的检测值,并加强采收和加工管理。
从青翘、老翘的使用和商品规格的描述来看,老翘最初是要去心的,后来逐渐不筛去心了。但有研究表明青翘壳与种子、老翘种子的相似度均较高且比较稳定;老翘壳的相似度差异较大,这可能由种子脱落程度不同所致。推测筛去心可以保持药效的稳定。
连翘心中连翘苷的含量很低,把连翘苷作为连翘心的指标性成分是不合适的,而连翘酯苷的量明显高于果壳,挥发油的得率更是连翘壳的25倍,抗菌、抗病毒作用明显,还有健胃止呕,治疗呃逆的作用。从清代起医家已经认识到连翘心独特的作用并能灵活运用了,鉴于连翘心在临床表现出的和青翘、老翘的差异性疗效,建议恢复连翘心作为单独品种使用。

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引用本文献标准格式:
潘旭,许保海,张静.连翘的本草考证及古今应用[J].,2020,26(9):59-62.作者:潘旭,许保海,张静改编自:连翘的本草考证及古今应用文字编辑:李海洋




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