过敏性鼻炎，口服与鼻用抗组胺药物如何区别选用？
过敏性鼻炎/变应性鼻炎（AR）患者是药店常接待的顾客群之一。抗组胺药被推荐为AR的一线治疗用药。
抗组胺药物根据结构和功能特点，可分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物与第二代新型抗组胺药物，剂型有口服制剂、鼻用制剂等。
抗组胺药物的分代
分代
药物
剂型
第一代抗组胺药物
（镇静性抗组胺药物）
苯海拉明、氯苯那敏、酮替芬、氯马斯汀、赛庚啶等。
①口服制剂：氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定等。
②鼻用制剂：奥洛他定鼻喷剂、氮卓斯汀鼻喷剂、左卡巴斯汀鼻喷剂等
第二代抗组胺药物
氯雷他定、西替利嗪、氮卓斯汀、依巴斯汀、奥洛他定、卢帕他定等。
第二代新型抗组胺药物
地氯雷他定、枸地氯雷他定、左西替利嗪、非索非那定等。
药物
对过敏性鼻炎（ AR ）症状改善的区别
口服抗组胺药物
可改善打喷嚏、鼻痒、流鼻涕、眼部症状，对鼻塞效果差
鼻用抗组胺药物
可改善鼻痒、鼻塞 、 流鼻涕、打喷嚏症状，对眼部症状无效
口服、鼻用抗组胺药物对 AR 症状的疗效比较
症状
口服抗组胺药物
鼻用抗组胺药物
喷嚏
++
++
鼻塞
+
+
鼻痒
+++
++
清涕
++
++
眼部症状
++
无效
过敏性鼻炎（AR）推荐首选口服或鼻用第二代或第二代新型抗组胺药物，其血脑屏障穿透性低，中枢抑制作用较轻，不推荐使用第一代抗组胺药物，其有较强的镇静作用，还有心脏毒性，同时受体选择性差等。
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1
口服抗组胺药物在AR中的使用
第二代或第二代新型抗组胺药物口服制剂起效快速，常规使用不会产生耐药性，作用持续时间较长，其药效可持续至停药1-4d后，能明显缓解鼻部症状如鼻痒、喷嚏和流涕，对合并眼部症状也有效，但对鼻塞的作用较差。
推荐口服抗组胺药物用于治疗轻度间歇性AR和轻度持续性AR，而中重度间歇性AR和中重度持续性AR首选鼻用糖皮质激素治疗的同时常需与抗组胺药物联用。变应性疾病如花粉症可在致敏花粉传播前预防性使用抗组胺药物以控制症状发作。
第二代抗组胺药物是轻度或中度AR者的用药。推荐使用无中枢镇静作用且对细胞色素P450酶无作用的第二代口服抗组胺药物作为治疗AR者的一线用药。第二代新型抗组胺药物较第二代抗组胺药物起效更快、疗效更好，如左西替利嗪、地氯雷他定等在缓解鼻塞方面疗效甚好。
《国家卫生健康委办公厅关于印发内酰胺类抗菌药物皮肤试验指导原则（2021年版）的通知》（2021年）中指出，全身应用第一代抗组胺药物停药至少2-3天，第二代抗组胺药物停药至少3-7天，对皮试的影响才能消除。《青霉素皮肤试验专家共识》（2017年）中指出，抗组胺药物可能会影响皮试结果如青霉素皮试，皮试前需停用全身用第一代抗组胺药物（苯海拉明）至少72h，第二代抗组胺药物西替利嗪、氯雷他定至少1周。
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鼻用抗组胺药在AR中的使用
鼻用抗组胺药物相当于或优于口服抗组胺药物，其可减轻AR者的鼻塞、鼻痒、鼻黏膜充血、喷嚏、流涕等症状，尤其是对鼻塞症状的改善，但对眼部症状无效，可用于季节性、常年性、间歇性发作AR者，可作为一线治疗或与鼻内类固醇激素联合治疗AR。
与口服抗组胺药物相比，鼻用抗组胺药物起效更快，一般无口服抗组胺药物的中枢抑制作用或抗胆碱效应等不良反应。
目前常用的鼻用抗组胺药物有氮卓斯汀、奥洛他定、左卡巴斯汀等。
盐酸左卡巴斯汀鼻用剂
盐酸氮卓斯汀鼻用剂
盐酸奥洛他定鼻用剂
代数
第二代抗组胺药物
第二代抗组胺药物
第二代抗组胺药物
药理作用
抗组胺、抗炎
抗组胺、抗炎
抗组胺、抗炎、稳定肥大细胞膜
年龄推荐
12 岁以下儿童不宜使用
≥6 岁
≥12 岁
参考资料
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（本文仅供专业人士参考，消费者请在医师/药师的指导下购买）
