
氧氟沙星滴眼液、左氧氟沙星滴眼液、盐酸左氧氟沙星滴眼液的区别
在药店的抗感染滴眼液中,沙星类(氟喹诺酮类)滴眼液无疑是销量最大的一类,其中又以氧氟沙星滴眼液、左氧氟沙星滴眼液、盐酸左氧氟沙星滴眼液名列前茅,这三者看起来差不多,名字也只有一字只差,以至于许多顾客和药店人都常常将这三者混为一谈。那这三者之间究竟有何异同呢?我们接着来看。
一、药物化学结构的异同
我们常见的氧氟沙星,从化学结构角度来说,是一种手性药物,与左氧氟沙星的关系为外消旋体与左旋体,简单的理解就是1分子的氧氟沙星里面有一半是左氧氟沙星,另一半是右旋的氧氟沙星,左旋与右旋的氧氟沙星能像双手一样重合。
而盐酸左氧氟沙星与左氧氟沙星相比,本质上是没有区别的,起作用的都是左氧氟沙星,一般来说盐酸左氧氟沙星滴眼液与左氧氟沙星滴眼液相比,盐酸左氧氟沙星是左氧氟沙星的盐酸盐,其溶解度比左氧氟沙星更高,更适合制成滴眼液,吸收度也更高。而且盐酸左氧氟沙星滴眼液中还多了一个增稠剂“玻璃酸钠”,能减少药物的流失,延长药物与眼黏膜的接触时间,减轻药物对眼部的刺激,增加药物的疗效。
二、药物作用机制的异同
无论是氧氟沙星还是左氧氟沙星,都是通过抑制细菌的DNA合成和复制,发挥杀菌、抗感染的作用。两者区别在于作用的具体部位不同,氧氟沙星作用的是细菌DNA回旋酶的A亚单位,而左氧氟沙星是作用于细菌DNA回旋酶(拓扑异构酶Ⅱ)。
三、药物抗菌谱的异同
研究发现,左氧氟沙星的体外抗菌活性是右旋氧氟沙星的8~128倍,是氧氟沙星的2倍,换言之,左氧氟沙星的抗菌活性比氧氟沙星更强。此外,氧氟沙星与左氧氟沙星的抗菌谱非常相似,其中氧氟沙星对革兰阳性球菌、多数肠杆菌科细菌具有良好的杀灭作用,而左氧氟沙星则抗菌谱更广,对常见的革兰阳性、革兰阴性菌均具有良好的杀灭作用,对支原体、衣原体的作用亦强。
在引起眼部感染的细菌中,主要以表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌最为常见,其次革兰阴性菌也占有一定比例,如铜绿假单胞菌,相比之下,左氧氟沙星滴眼液/盐酸左氧氟沙星滴眼液的抗菌范围更大、作用更强,可优先选择这两种药物。
综上所述,从药物本身及抗菌谱、抗菌活性来说,我们可优先选择盐酸左氧氟沙星滴眼液,次选左氧氟沙星滴眼液,其次再是氧氟沙星滴眼液。
四、补充说明
①氧氟沙星滴眼液、左氧氟沙星滴眼液、盐酸左氧氟沙星滴眼液能够用于儿童?
虽然大家都知道氟喹酮类(沙星类)药物禁用于18岁以下人群,但这主要限制的是口服和注射剂型的喹诺酮类药物,因为喹诺酮类药物对未成年人的骨关节有损伤,但对于上述的三种滴眼液,从用量的来说,其剂量远不及口服和注射剂型的喹诺酮类药物,参考一瓶5毫升的盐酸左氧氟沙星滴眼液左氧氟沙星的含量仅为15毫克,而盐酸左氧氟沙星片的单片剂量在100毫克以上;
此外,人体的眼部有“血眼屏障”,会阻止药物经眼部进入全身血液,因而可以避免相关的骨关节损害的发生。而且从上述三种药物的药品说明书中我们可以发现,这三者均为限制18岁以下人群的使用,但因为氧氟沙星滴眼液、(盐酸)左氧氟沙星滴眼液在1岁以下因而的疗效及安全性尚未确立,因而需要避免1岁以下因而使用这三种滴眼液。
②注意滴眼液开启之后的使用时限。在顾客购买滴眼液时,除了单支独立装的滴眼液外,我们均需要提醒顾客滴眼液在开启后,使用最多不超过4周,因为开启的时间越长,滴眼液被微生物污染的可能性就越大。
(本文仅供专业人士参考)
