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他达拉非、西地那非和伐地那非,三种药物如何选择?

他达拉非、西地那非和伐地那非,三种药物如何选择?

1998年3月,FDA正式批准西地那非上市。西地那非是一种PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制剂,通过扩张海绵体供血血管达到帮助勃起的目的。它不是传统意义上的春药,本身不会引起性兴奋,只有性刺激后才能生效。

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由于这类药物疗效显著、副作用小,相关研究也在突飞猛进。2003年,两种类似的药物相继上市,即伐地那非和他达拉非。

然而,一项针对28-85岁男性的研究发现,100%的男性知道西地那非,极少数人知道伐地那非,几乎没有人知道他达拉非。而关于药物的服药时间、药物禁忌症和副作用等问题,知晓率则不到10%。

今天,馆长就来给大家科普一下,到底该如何正确用药。

三种药物的使用方法

西地那非是最常见的药物,推荐剂量为50mg。服用后在有效的性刺激下,超过三分之二的受试者在30分钟内开始勃起,并获得足够的硬度。西地那非浓度的峰值时间为1小时,半衰期约为3-5小时,因此最好在性生活前1小时左右服用。

基于药效和耐受性,剂量可增加至 100mg(最大推荐剂量)或降低至 25 mg。每日最多服用 1 次。同时,高脂饮食可减缓西地那非的吸收,因此饭后2小时内不宜服用。

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伐地那非的推荐剂量为10mg,其特点是起效更快,通常会在30-60分钟左右达到药物浓度的峰值,因此建议在性生活前30-60分钟服用。不过它也容易受到进餐的影响。

最后在看他达拉非,按需服用时它的推荐剂量为10mg,酌情可加量至20mg。研究发现,他达拉非的药代动力学是可变的,达到浓度峰值的时间约为0.5-12小时,建议在性生活前2小时服用。由于其半衰期为17.5小时,作用可持续24-36小时,因此他达拉非的持续时间最长,且不受高脂饮食的影响。

药物的不良反应和注意事项

说完了该怎么服药,馆长还是必须要提醒一下,服用任何药物,都不能无视潜在的不良反应!

鼻塞:PDE5抑制剂对血管具有扩张作用,鼻部血管充血扩张后,容易导致鼻塞。
头晕、头痛:由于血管扩张,会在短时间内引起血压下降,容易引起头晕、头痛。(tips:通过扩张血管来缓解心血管疾病,是西地那非的最初研发目的→蓝色小药丸“伟哥”是怎么让丁丁重振雄风的?)
恶心、消化不良:药物经消化道吸收后,会对肠胃产生一定的刺激,少数服药者可出现恶心和消化不良。

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除了不良反应,出现下面几种情况时,一定要更加慎重!

| 不要与硝酸酯类药物同服

硝酸酯类药物如硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等,和PDE5抑制剂同服时,极易引起低血压,严重时甚至可直接危及到生命。通常,两类药物要至少间隔24小时以上,才可服用。

| 服用药物时,不要喝酒

喝酒后有的人开始蠢蠢欲动,可又担心丁丁状态不佳,怎么办?嗑个药呗!注意啦:由于酒精和PDE5抑制剂都是轻度的血管扩张剂,两者合用时,各自的降压作用都会进一步加强,容易引起直立性低血压和心率加快。酒后xxoo还是要注意“安全第一”哦。

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| 不要与CYP3A4强抑制剂合用

PDE5抑制剂主要通过肝脏的CYP3A4进行代谢。如果正在服用CYP3A4强抑制剂如利托那韦,酮康唑和伊曲康唑,会影响药物的正常代谢,导致在体内蓄积。建议此时西地那非的最大剂量不要超过25mg、伐地那非不超过5mg、他达拉非不超过2.5mg。

治疗界的后起之秀——他达拉非

除了传统的按需服用方式,2018年《中国男科杂志》发表了关于他达拉非每日一次5mg治疗勃起功能障碍的共识:

从危险因素、病因病机出发,长期规律的治疗和管理不仅有利于勃起功能障碍(ED)的治疗,还有助于预防其潜在原发病的发生和发展,有利于整体健康,符合慢病管理原则。

长期规律治疗是近年来在深入了解ED发病机制的基础上,针对ED患者的一种新的治疗方法。他达拉非是FDA(美国食品药品监督管理局)和中国药品监督管理局批准的,唯一一种可以用于一天一次治疗ED的PDE5抑制剂。

长期、每天一次的规律治疗,不仅淡化了用药与性生活的关系,还增强了患者的心理获益。同时,也为改善血管内皮功能(ED及其潜在慢性疾病的常见发病机制)和实现ED的慢病管理提供了可能。

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根据国内外文献报道和国内临床经验,他达拉非每日5mg,适用于几乎所有无药物禁忌症的ED患者,特别推荐以下患者——

性生活频率高的患者
按需服用时,效果差或副作用大的患者
有下尿路症状的患者
保留神经的前列腺癌根治术后患者
联合雄激素治疗性腺功能减退的患者
合并慢性疾病如糖尿病、心血管疾病的患者

该疗法的疗程没有严格要求,一般在3个月以上,具体需要根据勃起功能的改善情况来决定。此时患者应当保持中等频率的性生活,如每周1-2次,并做好定期评估,一般以1个月为最短评估期。

最后,馆长再次要强调一下:该类药物为处方药,服用前一定要咨询专业医生。

参考文献
[1] 姜辉、邓春华等,他达拉非5mg每日一次治疗勃起功能障碍”中国专家共识,中国男科学杂志,2018.01
[2] 郭航,伐地那非、他达拉非与西地那非在勃起功能障碍治疗中的比较,中华男科学杂志,2007.10

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